1、含硝基的药物在体内主要发生

A、还原代谢 

B、氧化代谢 

C、甲基化代谢 

D、开环代谢 

E、水解代谢 

【正确答案】 A

【答案解析】 芳香族硝基在代谢还原过程中可被CYP450酶系消化道细菌硝基还原酶等酶催化，还原生成芳香胺基。

【该题针对“药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律”知识点进行考核】

2、含芳环的药物在体内主要发生

A、还原代谢 

B、氧化代谢 

C、水解代谢 

D、开环代谢 

E、甲基化代谢 

【正确答案】 B

【答案解析】 含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP450酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催化下发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。

【该题针对“药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律”知识点进行考核】

3、不属于第Ⅰ相生物转化反应的是

A、苯妥英体内代谢生成羟基苯妥英失活 

B、保泰松体内代谢生成抗炎作用强毒副作用小的羟布宗 

C、卡马西平经代谢生成环氧化物 

D、苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酸甘酸 

E、普鲁卡因体内水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇 

【正确答案】 D

【答案解析】 AB属于含芳环的氧化代谢，C选项卡马西平含有双键经代谢生成环氧化合物，E选项为酯类的水解，均属于第Ⅰ相生物转化。D选项是与氨基酸的结合反应属于第Ⅱ相生物转化。

【该题针对“药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律”知识点进行考核】

4、饱和脂环结构易发生的反应是

A、水解反应 

B、还原反应 

C、脱烷基化 

D、氧化生成羧酸 

E、氧化反应，引入羟基 

【正确答案】 E

【答案解析】 饱和脂环容易发生氧化反应，引入羟基。如四氢萘的氧化主要发生 在脂肪环上，而芳香环上不发生。脂环化合物引入羟基后的产物通常具有立体性。例如口服降糖药醋磺己脲的主要代谢产物是反式4-羟基醋磺己脲。

【该题针对“药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律”知识点进行考核】

5、吗啡的I相生物转化属于

A、水解反应 

B、还原反应 

C、N-脱烷基化 

D、N-氧化反应 

E、氧化脱胺 

【正确答案】 D

【答案解析】 镇痛药吗啡在环上的叔胺氮原子氧化生成N-氧化物，属于N-氧化反应。

【该题针对“药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律”知识点进行考核】